Ученые Казанского научного центра Российской академии наук (КазНЦ РАН), Казанского федерального университета (КФУ), Казанского национального исследовательского технологического университета (КНИТУ-КХТИ) и Института металлоорганической химии РАН (ИМХ РАН, Нижний Новгород) получили серию новых молекул на основе природного антиоксиданта пирокатехина, которые могут стать ключом к более эффективной терапии болезни Альцгеймера.

Oб этом gazeta.ru рассказали в Минобрнауки РФ.

Пирокатехин впервые был выделен в 1839 году при сухой перегонке экстракта катехина, полученного из акации катеху. Как сам пирокатехин, так и его производные были найдены в различных растениях, как правило, в древесине и смолах, что можно использовать для их получения. Пирокатехин - содержится в кофе и обладает противовоспалительной активностью.

Исследователи создали ингибиторы, то есть молекулы, которые способны подавлять активность фермента - биологического катализатора - бутирилхолинэстеразы (BChE), играющего важную роль в прогрессировании болезни Альцгеймера.

Подавление активности данного фермента способствует накоплению химических веществ, способных передавать сигналы между нервными клетками, что необходимо для памяти и обучения.

Соединения блокируют фермент не мгновенно, а медленно, постепенно закрепляясь на нем и понижая его активность в течение определенного времени. Такой механизм позволяет уменьшить дозу препарата, обеспечить его более длительное действие. Это особенно важно для лечения нейродегенеративных заболеваний, когда концентрация ингибитора в ограниченном пространстве (например, в синапсах - месте контакта, в котором происходит передача сигналов от одной нервной клетки к другой) будет оставаться достаточно высокой более длительное время, что является крайне важным для положительной динамики процесса.

Результаты исследований показали, что молекулы способны блокировать фермент в течение около 7.8 минуты при концентрации всего 8 мг/л.

Разработка позволяет бороться сразу с несколькими аспектами болезни Альцгеймера. В отличие от существующих препаратов, таких как донепезил или ривастигмин, которые имеют ограниченную эффективность и высокую токсичность, новые соединения обещают быть более селективными, безопасными и эффективными. Исследователи видят в этом шаг к созданию следующего поколения лекарств.